离子交换树脂在生物医药领域中的四大应用

　　离子交换树脂是一种不溶于酸碱和有机溶剂的，具有网状立体结构的高分子交联聚合物。

　　除因合成方法限制或因特殊用途而制成无定型、粉棒、末状、膜状的形状外，大多数成球形，球形具有提高机械强度、减少流体阻力和增大表变面积的优点。

　　因其具有优良的吸附效果、稳定的理化性质，能控制药物释放速度、减少药物的苦味、促进药物溶出、提高药物的稳定性等优点在医药及生物化学等领域得到了广泛应用。

　控制药物释放速度

　　缓释剂是要确保药物以连续且稳定的速度被释放到身体，离子交换树脂的控释应用主要是在胃肠道中控制药物释放(口服药物树脂缓控释系统)和作为载体用于靶向释放系统。由于离子交换的可逆性，药物树脂口服进入胃肠道后，与胃肠道中的生理性离子发生反向离子交换反应而持续释放药物，发挥疗效。

　　而胃肠液中的离子种类及其强度相对恒定，故药物释放特性可精确服从为目标制剂所设计的控释标准，而不依赖于胃肠道的pH 值、酶活性及胃肠液的体积等生理因素。

　　药剂从离子交换树脂释放是取决于身体内不同液体与药品及树脂之间的反应来决定。对药物的释放速度可通过改变控制粒子的大小，树脂交联的程度及树脂的化学性质，此种持续性的释放药效配方是可以依照不同的应用而量身定做的。

　　Tulsimer® 344 药效缓释剂

　 减少药物的苦味

　　一些药物含有苦味 ，离子交换树脂为高分子交联聚合物，含可活化的基团，通过自身平衡离子与离子型药物相互交换，使药物进入离子交换树脂骨架，并依靠静电作用相互吸附，形成药脂复合物，而在pH值为6.8的唾液中，嗅觉对复合物中的药物不敏感，而口腔分泌的唾液量较少，离子浓度很低，口服给药时树脂颗粒在口腔中停留时间很短，药物还未来得及解吸附就已经进入胃中，因此可以掩盖不良气味的目的。

　　Tulsimer®335 树脂是氢形式的高纯度交联聚丙烯酸酯共聚物，在药物制剂中，用以掩盖各种苦味剂分子的味道。可用于用于液体口服混悬剂，片剂，干糖浆等剂型。

　　Tulsimer®335 树脂的重要参数

　　促进药物溶出

　　药物溶解是药物分子与溶剂分子相互作用的结果，药物分子克服晶格能，在晶体周围形成熔融层，再缓慢扩散进入溶剂分子中，从而溶解。当药物与树脂形成药物树脂复合物后，药物已转化为非晶态形式，其溶出时无需克服晶格能，而是直接与溶剂中的离子交换，立即释放药物，从而使药物溶出度提高。

　　离子交换树脂虽不能直接增加药物的溶解度，但可以使溶出的速率快于原料药本身的溶出速率，进而促进药物的溶出。Tulsimer® 339 树脂是钾形式的高度纯化的交联聚丙烯酸酯共聚物，这种树脂在作为药片溶解剂使用时，由于钾型比氢型更容易膨胀，能够使药片摄入后尽快均匀地发挥药效。

　　Tulsimer® 339 树脂的重要参数

　　提高药物的稳定性

　　有些药物的稳定性通常受到环境因素，如水分、光照、pH等的影响，而制成药物树脂复合物后通常会比药物本身更稳定。药物被吸附后分散在离子交换树脂的高分子骨架内，既能避免药物直接暴露于外界环境中，同时也避免了药物直接与人体内环境接触，从而保证了药物的稳定性。

　　Tulsimer®412H树脂(胆甾醇胺树脂USP)是根据GMP在FDA批准，ISO 9001：2000和ISO 14001认证的工厂生产的，是氯化物形式的高度纯化的交联聚丙烯酸酯共聚物，可用于减少胆汁酸和降低胆固醇的血液，也可用于制备缓释制剂。

　　Tulsimer®412H树脂的重要参数